Диклофенак — препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств, одной из лекарственных форм которого является раствор для введения внутримышечно. Фармакологические характеристики этой формы медикамента рассмотрим подробно.
Состав инъекционной формы Диклофенака
В одном миллилитре раствора для инъекций содержится 25 мг активного компонента — диклофенака натрия. По структуре действующая составляющая лекарства — производное фенилуксусной кислоты. Раствор выпускается в ампулах объемом по 3 миллилитра. В качестве дополнительных компонентов в его состав входят очищенная вода и бензиловый спирт. Диклофенак для инъекций производят в картонных упаковках по 5 или 10 ампул.
Фармакодинамика препарата
Лекарство Диклофенак оказывает такие эффекты:
- противовоспалительный;
- анальгезирующий;
- антипиретический.
Объяснение эффективности активного вещества заключается в угнетающем воздействии на циклооксигеназу. В связи с ним тормозятся реакции образования простагландинов, подавляются реакции агрегации тромбоцитов.
Диклофенак устраняет боли, скованность суставов, восстанавливает их функциональность. При необходимости применения в случаях посттравматических и послеоперационных осложнений способствует облегчению спонтанного болевого синдрома и боли во время совершения движений.
Фармакокинетика препарата
Особенности фармакокинетики инъекционной формы Диклофенака представлены в таблице.
| Всасывание | После поступления в мышечные ткани всасывание запускается сразу же. Максимум содержания в крови достигается спустя 10-20 минут после укола. Если соблюдены предпочтительные временные промежутки между инъекциями препарата, то кумуляции не происходит |
| Распределение | 99,7% активного вещества связывается с белками крови (99,4% — с альбумином). Активный компонент препарата обладает способностью к проникновению в суставную жидкость. Здесь максимальное значение его содержания возможно спустя 2-4 часа. По истечении 2 часов после достижения пикового содержания диклофенака в крови содержание лекарственного компонента в суставной жидкости превышает таковое в сыворотке. Высокие значения концентрации активного вещества в суставной жидкости сохраняются еще 12 часов |
| Биотрансформация | Метаболические превращения диклофенака заключаются в глюкуронизации исходных молекул (частично), метоксилировании и гидроксиливании (преимущественно) вещества до образования промежуточных метаболитов, которые вслед за этим преобразуются в глюкуроновые конъюгированные молекулы |
| Выведение | Время полувыведения диклофенака — 1-2 часа. Его метаболиты отличаются несколько большей продолжительностью времени полувыведения. 60% лекарственного средства подвергается выведению в форме глюкуроновых конъюгатов с мочой. Оставшееся количество действующего компонента после ряда метаболических превращений выводится с желчью и в последующем — с калом |
Спектр показаний к назначению инъекций
Показания к применению раствора Диклофенака для внутримышечных инъекций:
- суставные патологии воспалительного генеза (подагрический, ревматический, ревматоидный артриты);
- дегенеративно-дистрофические суставные болезни (остеохондроз, артрозы);
- миалгии, невралгии, ишиас, люмбаго;
- патологии внесуставных структур (бурситы, тендовагиниты, ревматические поражения);
- осложнения после травм и операций.
От чего помогает препарат в инъекционной форме, помимо болезней костно-мышечной системы? Диклофенак назначают также при аднексите, мигренозных приступах, печеночной и почечной коликах, инфекционных процессах воздухоносных путей, пневмонии.
Нельзя самостоятельно назначать себе данное лекарство. Это может стать причиной серьезных нежелательных последствий со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и других систем. Медикамент может быть назначен лечащим врачом при наличии показаний и отсутствии ограничений к использованию.
Как применять и дозировать лекарство
Инструкция по применению инъекционной формы Диклофенака предполагает такой режим дозирования: однократно в день 75 мг активного вещества (одна ампула). Дозировка взрослым может корректироваться максимум до 150 мг (две ампулы) в сутки. Сколько дней можно колоть этот препарат, определяет лечащий врач, исходя из особенностей состояния пациента. Однако что курс лечения Диклофенаком не должен быть больше 5 суток.
Чаще всего это лекарство назначают, как средство для начальной терапии. Сколько уколов Диклофенака можно делать, зависит и от того, сочетается ли инъекционная форма медикамента с ректальной или таблетированной, поскольку суммарная доза действующего компонента в день не должна быть больше 150 мг. Если одновременно использовать свечи или пить таблетки, можно колоть лекарство только в объеме одной ампулы (75 мг).
Как ставить уколы Диклофенака? Инъекционный раствор набирают в шприц и вводят внутримышечно, в крайний верхний ягодичный квадрант; предварительно нужно продезинфицировать место укола. На следующий день укол ставят в другую ягодицу.
Лечащий врач должен объяснить, как колоть и как часто можно делать уколы Диклофенака. Важно соблюдать рекомендации специалиста.
Побочные эффекты
Побочные действия от уколов Диклофенака можно распределить по группам, представленным в таблице ниже.
| Система органов или группа симптомов | Побочные эффекты |
| Инфекционные патологии | В редких ситуациях вероятно развитие постинъекционного абсцесса при несоблюдении правил дезинфицирования кожи перед уколом |
| Кроветворная система | Лейкопения и агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластический и гемолитический варианты анемии |
| Система иммунитета | Гиперчувствительность, включая анафилактический шок, ангионевротический отек |
| Нервная система | Головные боли и головокружения, ухудшение сна, памяти, нарушения сенсорики, судорожные состояния, асептическая форма менингита, инсульты |
| Расстройства психики | Необоснованные приступы тревоги, раздраженность, депрессивные состояния, кошмары, дезориентация в пространстве |
| Зрительный анализатор | Диплопия, затуманивание зрения |
| Слуховой анализатор | Шум в ушах, ухудшение слуха |
| Сердечно-сосудистая система | Аритмии, симптомы сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, болевой синдром, возрастание уровня артериального давления, васкулиты |
| Дыхательная система | Бронхиальная астма, пневмонит |
| Желудочно-кишечный тракт | Боли в животе, рвота и тошнота, нарушение переваривания пищи, вздутие, понос, гастрит, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения. К редким отрицательным последствиям со стороны ЖКТ относятся глоссит и стоматит, дисгевзия (нарушение вкуса), образование кишечных диафрагмоподобных структур, колиты, панкреатит, запор |
| Печень и желчевыводящие пути | Гепатит, ухудшение функционального состояния печени, скачок активности ферментов-трансаминаз в крови |
| Дерматологические патологии | Высыпания, дерматиты, эритема, экзема, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, пурпура, алопеция, фоточувствительность |
| Выделительная система | Нефротический синдром, нефрит, протеинурия и гематурия, недостаточная функциональность почек |
| Общие симптомы | Болезненность и формирование уплотнения по месту введения медикамента, реже — отечность и некротические изменения по месту инъекции |
Чтобы снизить риск проявления негативных последствий, необходимо применять минимальную дозу препарата, которая может быть эффективной, при этом продолжительность курса должна быть короткой. Если длительность курсового применения Диклофенака превышает рекомендуемую и/или используется слишком высокая дозировка, то существенно увеличивается риск негативных последствий со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инсульт и инфаркт миокарда.
О любых реакциях организма на введение препарата требуется сразу же сообщать врачу. При проявлении патологических признаков инъекции Диклофенака нужно немедленно прекратить.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания к использованию раствора диклофенака для введения внутримышечно:
- гиперчувствительность к активному компоненту и другим противовоспалительным веществам нестероидной природы;
- нарушения функциональности кроветворной системы;
- язвенная болезнь;
- кишечные патологии деструктивно-воспалительного генеза в острой стадии;
- бронхиальная астма;
- возраст до 15 лет;
- периоды вынашивания ребенка и кормления грудным молоком.
При беременности уколы препарата не должны назначаться на любом сроке, при необходимости использования лекарства во время кормления грудью лактацию прекращают до завершения курса терапевтической коррекции.
Строгий врачебный контроль в случае необходимости введения инъекций Диклофенака и при условии анализа соотношения риска и пользы для пациента необходим в таких ситуациях:
- системные болезни соединительной ткани (красная волчанка, коллагенозы);
- индуцированная порфирия;
- воспалительно-язвенные патологические состояния ЖКТ в анамнезе;
- нарушенная функциональность печени;
- нарушенная функциональность органов выделительной системы;
- гипертоническая болезнь;
- сердечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- нарушения обмена липидов;
- ранний послеоперационный период;
- склонность к реакциям гиперчувствительности;
- хронические обструктивные патологии воздухоносных путей;
- хронические инфекционно-воспалительные болезни органов дыхательной системы;
- пожилой возраст;
- злоупотребление алкоголем.
С осторожностью средство применяется при необходимости сопутствующего медикаментозного лечения при помощи антикоагулянтных, антиагрегантных лекарств, глюкокортикостероидов для внутреннего приема, антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Читайте также:
Так как введение Диклофенака способно спровоцировать головокружение и чрезмерную утомляемость, то во время курсового применения средства следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и иной сложной техникой.
Взаимодействие Диклофенака и других медикаментов
Характеристика одновременного использования препарата и некоторых лекарств приведена в таблице.
| Медикаменты | Результат взаимодействия |
| Дигоксин, фенитоин, литий-содержащие препараты | Возрастание концентрации действующих компонентов этих лекарств в крови |
| Гипотензивные препараты, диуретики | Ослабление эффективности препаратов |
| Калийсберегающие диуретики. | Гиперкалиемия |
| НПВС | Возрастание риска нежелательных реакций со стороны органов пищеварения |
| Циклоспорин | Увеличение нефротоксичности Диклофенака |
| Противодиабетические препараты | Резкие колебания содержания глюкозы в крови как в сторону увеличения, так и в сторону уменьшения |
| Метотрексат | Увеличение концентрации этого препарата и усиление его токсических свойств |
| Производные хинолона | Судорожные состояния |
Пациент обязательно должен уведомить врача об уже принимаемых им лекарственных средствах. Такая мера позволит минимизировать риск вероятных последствий взаимодействия медикаментов.
Симптоматика передозировки
В случае несоблюдения режима дозирования инъекционной формы Диклофенака в сторону превышения допустимого количества введённого лекарства могут проявиться следующие симптомы:
- помутнение сознания;
- боли в голове и головокружения;
- судорожные состояния миоклонического типа;
- рвота, тошнота, резкая боль в животе;
- нарушение функционального состояния почек и печени.
При передозировке целесообразно проведение симптоматического лечения, целями которого являются снижение давления, коррекция нарушенной функциональности почек, негативных реакций со стороны ЖКТ, угнетенного дыхания, судорог. Специфическое антидотное вещество отсутствует. Гемодиализ и форсированный диурез имеют низкую эффективность и не используются.
Аналоги Диклофенака и сравнительная стоимость препаратов
Цена на Диклофенак Акос (производитель — Синтез ОАО) в инъекциях совсем не высока — купить его можно от 16 рублей за упаковку, в которой содержится 5 ампул лекарственного раствора. Стоимость аналогов медикамента можно узнать из таблицы:
| Аналог | Цена в рублях за упаковку с пятью ампулами |
| Вольтарен | 269 |
| Диклак | 128 |
| Диклонат П | 108 |
| Наклофен | 128 |
Если применять Диклофенак в инъекционной форме по каким-либо причинам нельзя, то врач должен подобрать уколы-аналоги, более безопасные. Аналогичным должно быть только действие, а не состав раствора для внутримышечных инъекций.
На приеме у врача: частые вопросы пациентов
На консультации у специалиста пациент может задать вопросы о применении медикамента. Рассмотрим некоторые из самых распространенных вопросов и ответы на них.
Таблетки или уколы — что лучше?
Конкретная форма Диклофенака назначается в зависимости от особенностей клинического случая. Нельзя сказать, что какая-то из них лучше. Инъекции препарата эффективны на ранних стадиях развития патологий, а таблетки назначают для продолжения курса терапии.
Можно ли сочетать уколы Диклофенак и Мильгамма?
Мильгамма — хороший комплекс витаминов группы В, и назначение этого средства в одно время с Диклофенаком вполне допустимо и рационально.
Что лучше: Диклофенак или Вольтарен в уколах?
В составе Вольтарена содержится тот же действующий компонент, что и в классическом Диклофенаке, поэтому эти лекарства равноценны по действию.
Чем заменить Диклофенак в уколах?
В случае повышения риска развития негативных последствий со стороны ЖКТ рационально назначать избирательные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа вместо Диклофенака, который воздействует на обе изоформы этого фермента. К таким лекарствам относится Мовалис, поэтому в ряде ситуаций ответ на вопрос, что лучше — Мовалис или Диклофенак, будет в пользу первого медикамента.
А ответы на вопросы, какие уколы лучше Диклофенака, чем заменить Диклофенак в уколах, может дать только лечащий врач.
Отзывы пациентов об инъекционной форме препарата Диклофенак говорят о том, что применение при болях позволяет избавиться от неприятных ощущений и ускорить выздоровление. Однако уколы от боли в спине и суставах следует делать только по назначению специалиста и в строгом соответствии с его рекомендациями.
Исследования эффективности инъекционной формы
Диклофенак считают “золотым стандартом” среди всех нестероидных противовоспалительных препаратов по эффективности, поскольку он — лидер в данной группе средств на протяжении 30 лет. На протяжении этого времени было реализовано большое количество клинических исследований, на основании которых сделаны важные выводы.
Согласно общим рекомендациям Руководства по внутренним болезням, парентеральное введение Диклофенака — временный способ терапии, который следует применять или для получения быстрого эффекта, или для уменьшения негативного влияния на пищеварительную систему.
Регистр лекарственных средств России и формулярная система говорят о том, что курс введения инъекционной формы Диклофенака внутримышечно не должен превышать двух дней. Превышение продолжительности применения инъекционной формы лекарства может привести к неблагоприятным последствиям.
По многочисленным наблюдениям, длительный курс уколов Диклофенака приводит к появлению постинъекционных абсцессов, развитию некротизирующего фасциита, асептического некроза и другим осложнениям.
Рассматриваемое лекарственное средство нельзя назначать продолжительным курсом, также его нельзя применять без врачебных рекомендаций. При необходимости инъекционного введения медикамента следует ознакомиться с инструкцией. При наличии каких-либо относительных ограничений к применению курс лечения Диклофенака нужно осуществлять под строгим врачебным контролем.
Похожие статьи
Частые вопросы
Сколько дней можно колоть Диклофенак при боли в спине?
Препарат Диклофенак вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции препарата Диклофенак более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях.
Для чего назначают уколы Диклофенак?
Показания к применению Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: – ревматоидный артрит, – анкилозирующий спондилит, – остеоартрит, – спондилоартриты. Болевые синдромы со стороны позвоночника. Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей.
Какую боль снимает Диклофенак?
Уменьшение отека: В результате своего противовоспалительного действия, диклофенак также может помочь уменьшить отек, связанный с воспалением в тканях. Диклофенак таблетки обычно используются для краткосрочного лечения острых состояний, таких как боли в спине, посттравматическая боль, ревматические заболевания и артрит.
Можно ли использовать Диклофенак как обезболивающее?
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед использованием диклофенака в виде уколов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет определить необходимую дозировку и частоту применения с учетом вашего состояния здоровья.
СОВЕТ №2
Следите за сроком годности препарата и условиями его хранения. Не используйте препарат, если упаковка повреждена или срок годности истек.
СОВЕТ №3
При применении диклофенака в виде уколов обязательно соблюдайте правила асептики: обработайте место укола спиртом, используйте одноразовые шприцы и иглы.
